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　　青光眼是一類眼內壓過高、影響視神經乳頭正常功能的眼病，是致盲的主要眼病之一。目前，世界上約有6680萬青光眼病人。據北京協和醫院胡錚教授主持的流行病學統計顯示，至20世紀80年代，全世界因青光眼疾病致雙眼盲的患者就已達300萬人。同時，青光眼也是我國第二大眼科常見疾病，約占眼科疾病的14.36％，占致盲眼病的第4位，人群中的發病率約為0.12％～1.64％。與之相應的是，近幾年，眼科樣本醫院抗青光眼和縮瞳用藥也呈現出不斷增長趨勢，2004年，這類藥物的市場金額增長率達到22％。

　　 開角型青光眼　首選藥物治療

　　青光眼的臨床分類比較復雜，絕大多數無明確的全身或眼部繼發性病因，被稱為原發性青光眼，原發性青光眼又可分為開角型和閉角型兩大類，均有一定的遺傳傾向。根據胡錚教授主持的流行病學統計顯示，至20世紀80年代，我國閉角型青光眼與開角型青光眼患病率比例為3.7︰1。但由于近年來近視人數的急劇增長，我國城市人群開角型青光眼患病率逐年上升。據同仁醫院開展的一項北京市城鄉居民人群主要致盲眼病抽樣調查顯示，目前我國慢性開角型青光眼患病率已高于閉角型青光眼，該結果與國外情況一致。
　　據同仁醫院眼科中心青光眼?？聘敝魅巍⒅魅吾t師張舒心介紹，青光眼治療的方法是降低或控制眼壓，促使房水排出。因此，根據青光眼的病因機理，可選擇藥物或手術治療。一般原發性開角型青光眼首選藥物治療，如果藥物治療無效或效果不滿意，可采用激光或手術治療；原發性閉角型青光眼早期首選激光治療，但激光前后仍需使用藥物輔助控制眼壓。
　　目前，市場上治療開角型青光眼的藥物大致可分為五類。前列腺素類藥物，有拉坦前列素（如輝瑞公司的適利達）、曲沃前列素（如愛爾康公司的蘇為坦）、比馬前列素（如眼力健公司的盧美根）等，其主要降眼壓機制是增加葡萄膜鞏膜外流；β-腎上腺素能受體阻滯劑（β-受體阻滯劑），有噻嗎洛爾（如默克公司及眾多國產的噻嗎心安），倍他洛爾（如愛爾康公司的貝特舒、眼力鍵公司的貝他根），卡替洛爾（如大家制藥的美開朗）等，其通過抑制睫狀突上皮環腺苷酸的生成而減少房水生成；腎上腺素能激動劑，常用的選擇性腎上腺素能激動劑有鹽酸阿泊可樂定與酒石酸溴尼定（如愛爾康公司的阿法根），其機制為減少房水生成及增加葡萄膜-鞏膜外流；碳酸酐酶抑制劑，有乙酰唑胺與醋甲唑胺（又名尼目克司），其作用機理是直接降低睫狀上皮的碳酸酐酶，從而減少房水的生成；縮瞳劑，如毛果蕓香堿（最初是醫院制劑，后來由正大福瑞達正式批量上市），其通過引起睫狀肌收縮，牽拉鞏膜突并拉緊小梁網，以增加房水外流。治療急性閉角型青光眼的藥物主要為縮瞳劑、碳酸酐酶抑制劑和高滲透劑。

　　 副作用及價格　決定選擇取向

　　在以上五類藥物中，除前列腺素類藥物外，其它四類藥物均已實現國產。同仁醫院眼科中心青光眼專科主治醫師王華告訴記者，前列腺素類藥物是一類新型抗青光眼藥物，其臨床療效較強，無全身副作用，且每天只服用一次，病人的依從性較好，因而，目前已成為歐美發達國家臨床應用的一線藥物。但由于前列腺素類藥物價格較高，在我國也未實現國產化，因而在國內臨床實踐中并非首選藥物。據了解，輝瑞公司治療青光眼的前列腺素類藥適利達（5ml）零售價為338元，在全球各主要市場中都占據青光眼藥物治療的領先地位，但在我國卻依然不是首選，目前我國臨床首選藥物為β-受體阻滯劑。
　　β-受體阻滯劑，其降眼壓效果甚至優于前列腺素類藥物，但該類藥物具有支氣管痙攣、心動過緩、增加心臟阻滯、降低血壓等眼部及全身副作用，這也是國外不再將其作為首選藥物的主要原因。因此，患有哮喘、脈搏慢或心臟阻滯達一級以上患者不能使用該類藥物。另外，選擇性β-受體阻滯劑（倍他洛爾）可以用于有肺部疾患的患者，但其降眼壓效果較非選擇性β-受體阻滯劑稍弱。β-受體阻滯劑可與縮瞳劑、腎上腺素能激動劑、碳酸酐酶抑制劑及前列腺素類藥物聯合應用，療效更好，降眼壓作用更大，尤其與腎上腺素能激動劑聯合應用能獲得更佳療效。
　　碳酸酐酶抑制劑屬于磺胺類衍生物，其口服或靜脈注射制劑常用于青光眼急性發作情況（如急性閉角型青光眼）。由于碳酸酐酶抑制劑對全身的明顯副作用，僅用于經其它抗青光眼藥物治療后眼壓不能控制的慢性患者，且由于易導致腎結石，因而不宜長期使用。目前其用于局部的滴眼液（愛爾康公司的派立明）也已經上市。縮瞳劑對閉角型青光眼療效較好，在過去的傳統治療中應用較廣泛，但由于其易引起瞳孔痙攣、鞏膜粘連及加重白內障，且易與青光眼病情相混淆，從而影響青光眼病的觀察、診斷和治療，目前臨床應用越來越少。
　　“目前在國內臨床上，青光眼的藥物治療首選β-受體阻滯劑，若病人有全身禁忌癥時再選其它；若單一用藥降眼壓效果不好，再選腎上腺素能激動劑。其次是選用碳酸酐酶抑制劑，并配合縮瞳劑，若還達不到理想的降眼壓效果，則要考慮加前列腺素類藥物。”從王華的介紹中可以看出，雖然前列腺類藥物在發達國家已成首選藥物，但由于價格因素，目前在國內卻是最后才被考慮選用的藥物。不過也有業內人士推斷，隨著經濟的發展和人們生活水平的提高，在未來抗青光眼用藥市場中，β-受體阻滯劑和前列腺素類藥物的競爭將持續存在，而后者的市場份額將不斷增長。

　　 新藥研發不力　替代尚待時日

　　據有關資料顯示，2005年我國眼科用藥市場已超過15億元人民幣，主要針對醫院使用的白內障、青光眼和眼底病癥等的治療藥物市場正在穩步上升。但由于確切有效的治療方法較少、藥物品種老化，我國眼科藥物已進入更新換代階段。在以抗感染、抗青光眼、抗白內障、散瞳和縮瞳類藥物為主導的眼科用藥市場上，許多新藥已成為備受矚目的品種。
　　基于目前全球眼科用藥研發的特點，某些眼科用藥的更新換代不是一蹴而就的。有業內人士指出，眼科藥物的開發已被大型制藥公司所忽略。由于缺乏大型制藥公司的關注，有效的眼科治療藥物相當匱乏。同時，據IMS藥品生命周期——聚焦新產品的統計顯示，在過去10年中，最受大公司和眼科專業制藥公司關注的是青光眼治療藥物，但如今，這一關注轉向了AMD（年齡相關性視黃斑變性）、糖尿病性視網膜病和干眼癥的治療藥物。這意味著AMD和糖尿病性眼病治療藥物已成為眼科藥物開發的寵兒。
　　在目前的治療手段所針對的眼科疾病及對映的療法中，降低眼內壓藥物的開發仍是抗青光眼藥物治療的重點。為了減緩該病導致失明的進程，通常需要開發更好的降低眼內壓的藥物，比如近年來獲得FDA批準的愛爾康公司的Timolol（噻嗎洛爾）和Travoprost（曲伏前列素）的復方制劑療法。另外，由于青光眼的成因除了眼壓因素外，還有缺血、血流不暢等其它因素，因此制藥工業也開始把目光轉向研制保護視網膜神經節細胞或增強視神經對高眼壓的抵抗力方面，即視神經的保護劑。但目前在這方面尚無有效藥物上市。
　　目前國內也有部分醫療機構在嘗試用中藥治療青光眼疾病，但張舒心認為，在臨床實踐中，中藥降低眼壓的效果還不十分明確。燈盞血辛、葛根素、銀杏葉、丹參等中藥不宜用來降低眼壓，而是在通過其它藥物或手術使眼壓降低并穩定的情況下應用，用以保護視神經，改善微循環，避免或治療視神經萎縮。

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