劑型與藥物安全性及療效密切相關
專家建議:患者切不可擅自改變用藥劑型和方式
最近,藥用膠囊鉻超標事件被全社會所關注,許多人因為擔心膠囊外殼含過量的鉻,就在服用膠囊劑型的藥物時將膠囊拆開,棄掉膠囊殼,只吃膠囊里的藥物。此外,部分患者在日常用藥中還有將注射劑口服或當作滴眼液、外用劑型使用;將舌下含服的藥物吞服;將包衣片劑掰開服用等。對這些改變藥物原本劑型的不良用藥行為,中國國家合理用藥監測網辦公室專家組組長彭名煒教授指出,藥物劑型直接影響著藥物的安全性及療效,廣大患者不應擅自改變藥物劑型和用藥方式,以免延誤病情或造成不應出現的后果。
劑型根據疾病及藥物不同特點決定
彭名煒指出,藥物劑型是根據適用疾病的性質、藥物本身的性質、藥物與輔料的相容性、藥物與人體相互作用等眾多因素決定的。
急癥用藥時,為見效迅速,宜采用水劑、湯劑、沖劑、氣霧劑及針劑等;治療慢性疾病時希望藥效緩和而持久,需要用片劑、丸劑及緩釋、控釋制劑等;患皮膚病則需要外用的擦劑、藥膏等。
針對藥物的不同性質,為保證良好的療效,也需要制成不同的劑型。例如在胃中易被破壞的藥物,像治療糖尿病的胰島素;對胃部有刺激性的藥物,像治療血吸蟲病的酒石酸銻鉀,均需要制成針劑使用。
同一種藥物制成不同的劑型,其作用快慢也不一樣。如某些解熱鎮痛藥,既可制成藥粉,也可制成水劑或針劑,但發揮療效的速度,以針劑最快,水劑次之,藥粉最慢。又如治療胃潰瘍的氫氧化鋁,可以制成凝膠劑,也可制成藥粉或藥片,但療效以凝膠劑最好,藥粉次之,藥片最差。
令人驚異的是,彭名煒指出,有的藥物制成不同的劑型,所產生的療效竟完全不同。如硫酸鎂制成藥水,熱敷可以消腫,口服可以導瀉,而制成針劑卻成了抗驚厥藥,用于治療尿毒癥、破傷風與高血壓性腦病等。胰酶遇到胃酸易失效,故宜制成腸溶膠囊或腸溶片服用,以使其在腸內發揮消化淀粉、蛋白質和脂肪的效用;但若將胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶,卻可用于治療胸腔疾患,如膿胸、肺膿腫、肺結核、支氣管擴張及血栓性靜脈炎等。注射用胰蛋白酶還可用于治療毒蛇咬傷,且具有高效、速效及副反應小等特點。
此外,彭名煒指出,有時為了服用、貯存、攜帶、運輸的方便,也需要將藥物制成沖劑、片劑、膠囊劑等。某些藥物制成片劑、丸劑后尚需要包衣。這是由于主藥性質不穩定,遇空氣、光線和水分易分解、變質,或中藥易發霉、遭蟲蛀,而導致減效、失效;也有的具有不良氣味,如苦味的鹽酸小檗堿片等;還有些藥物遇到胃酸易被破壞,如胰酶、呋喃妥因等,需用腸溶包衣。若再加入固定的食用色素包上顏色衣,則變得色彩鮮明,便于識別,還可防止誤服。
擅改劑型用藥影響安全性及療效
針對目前部分患者改變藥物服用方式的不良用藥行為,彭名煒給出了一系列提示:
注射劑不宜改口服。部分患者聽人說慶大霉素可以口服,不想打針,就將慶大霉素注射劑口服。這樣不僅針劑中含有的附加劑對胃腸有刺激,容易造成不良反應,而且口服經過肝臟代謝,藥物療效大大降低,可能延誤病情。
內用藥不宜改外用。有的人自己把青霉素等抗生素注射劑改為滴眼藥,這是十分危險的,容易引起眼睛疼痛,出現結膜水腫、視力障礙等后果。有些女患者把口服的紅霉素或甲硝唑等藥片當作栓劑直接放入陰道,因為這些口服劑型不含有發泡劑,置于陰道內療效甚微,甚至由于局部藥物刺激而引起黏膜損傷,又增加了新的痛苦。
舌下含藥不宜改吞服。有人認為舌下含藥又慢又麻煩,不如一“吞”了之。殊不知欲速則不達。治療心絞痛的硝酸甘油片舌下含化不僅吸收完全,血液濃度高,起效快(2~3分鐘),而且擴張血管效果好。若是改作口服,不僅吸收慢,在肝臟內也容易被破壞,療效還不及舌下含藥的1/10,更重要的是如果患者此時發生心肌梗死得不到及時控制,其后果不堪設想。
膠囊不宜改為沖服。膠囊內藥物顆粒分解后,就成為散劑,容易造成黏膜刺激,還可能因為胃酸的作用而使藥效降低。
包衣片不宜掰開服。分割后破壞了包衣的特定作用,例如腸溶包衣阿司匹林,一旦掰開服用,阿司匹林片在胃部崩解吸收,易造成胃潰瘍。
彭名煒提示說,總之,患者在用藥時,不應擅自改變用藥方式,破壞藥物原有劑型,以免影響藥物療效或引起不良反應。
編后
臨床上,對于那些已經明確的改變藥物劑型后會影響藥物吸收及安全性的情況,醫師和藥師都應該及時提醒患者加以注意。除此之外,也有一些臨床醫師根據自身經驗改變藥物使用方式,如對不能口服藥片的癌癥患者,將口服的嗎啡緩釋片肛門給藥,取得了肯定的止痛效果。但這樣的情況必須在有經驗的醫師或藥師指導下進行。另外,對于藥物劑型與藥物安全性及療效的關系,我們還將在以后的報道中繼續關注。
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