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我國手性藥物研究取得重要進展

——中科院有機所合成多種藥用化合物

    日前，國家自然科學基金委員會化學科學部對中國科學院上海有機化學研究所林國強院士負責的“手性與手性藥物研究中的若干科學問題研究”重大交叉項目進行了中期檢查評估，并對該項目給予高度評價。
    專家們認為，項目組緊密圍繞重大項目的4個主要研究內容，取得了以下幾方面的重要進展：
    發展了構筑手性季碳中心及合成砌塊的新方法并用于合成了一系列具有藥用價值的天然產物及類似物，如Crinane、Mesembrine、Lycoramine、 Lycorane、Conessine、CP-99,994、L-733,060及其對映體、常山堿與異常山堿、Haliclor-ensin、Sefacviptine及類似物Deoxocassine和一種HIV蛋白酶抑制劑等。
    設計合成了硫代瞵酰胺類手性配體和含有酚羥基的手性瞵化合物，在Michael加成反應和Aza-Baylis-Hillman反應中取得了很好的結果，并對反應機理進行了詳細的研究，為前列腺素和頭孢類藥物基本骨架的合成提供了新方法。
    在含有重氮基團負離子對亞胺加成反應中實現了高立體選擇性，發展了合成光學活性的a-羥基-b-氨基酸的新方法；發展了雙功能手性催化劑，這些催化劑在硅腈化反應中有良好的催化活性和對映選擇性。
    在有機小分子催化中發現L-脯氨酰胺能夠催化不對稱直接Aldol反應，實現了非對稱酮的不對稱直接的區域選擇性和對映選擇性控制，結合反應機理研究；抗艾滋病的手性藥物合成方法學的研究取得了重要進展，完成了具有自主知識產權的抗HIV新藥的臨床前研究。
    找到了羥腈化酶、糖苷化酶、腈水合酶和酰胺水解酶的新酶源，并對羥腈化酶和腈水合酶分離、純化和酶結構進行了研究。同時建立了羥腈化酶微水相反應體系；脂酶催化的去對稱化反應；消旋環氧的水介酶促拆分反應，紅球菌中腈水合酶和酰胺水解酶催化合成季碳絲氨酸和異絲氨酸反應進行了研究，將生物催化方法應用到一些重要藥物分子及重要生理活性分子的組成部分的合成。
    建立了幾種手性配體及金屬催化劑的負載化新方法以及“均相催化-液/液兩相分離”催化劑分離回收新方法，發展了以水和聚乙二醇為反應介質的環境友好的不對稱反應，將負載手性催化劑應用于羰基還原反應及抗抑郁癥的手性藥物的合成。
    對苯環壬酯和戊乙奎醚光學異構體的合成進行了較系統的研究，建立了M受體各亞型特異性評價和篩選模型，研究了各個光學異構體的藥理活性和毒性。發現了兩個目標藥物的活性異構體，為進一步開發這類藥物打下了基礎。
    據悉，該項目兩年來共發表SCI論文241篇，其中在重要國際學術刊物上發表論文84篇，授權專利5項。

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