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    日前，一項由“863”計劃支持的名為“創新藥物篩選技術平臺研究與應用”的研究課題在中國醫學科學院藥物研究所接受了科技部的驗收。該課題在我國創新藥物篩選技術研究領域取得多方面的豐碩成果。
    據悉，該課題是“創新藥物與中藥現代化”重大專項中“創新藥物技術平臺研究”的重要組成部分，由以中國醫學科學院/中國協和醫科大學藥物研究所、國家藥物篩選中心為首的多家單位合作進行，中國醫學科學院/中國協和醫科大學藥物研究所副所長、國家藥物篩選中心主任杜冠華教授擔任主要負責人。據他介紹，該研究的目的即是要：建立先進的藥物篩選模型；研究新的藥物作用靶點；研究藥物篩選的新技術、新方法；建立具有結構多樣性的化合物樣品庫；研究評價先導化合物的體外方法和技術；研究各種不同樣品的藥物篩選規律和藥物發現策略；探討藥物發現的理論，提高藥物發現的效率。
    該課題通過對上述關鍵技術和內容的研究，建立了完善的藥物篩選技術平臺，為創新藥物研究持續提供了先導化合物和候選藥物化合物，并培養了一批高水平的藥物篩選技術人員隊伍。據悉，到目前為止，研究人員已經篩選出了多個具有藥理活性的候選化合物，包括J6636、J6487、J6868等一系列新型治療老年性癡呆的候選化合物；兩種新型治療抑郁疾病的候選化合物J6677和J11113；三種新型治療動脈粥樣硬化的候選化合物J6294、J6302和J18455；新型治療糖尿病的候選化合物J17062；新型治療貧血的候選化合物J6308；新型解熱鎮痛抗炎的候選化合物MSDG；新型治療腦缺血的候選化合物DL0108。課題組還進行了中藥小續命湯、消栓通絡方、腦得生的有效成分組的研究，鐵箍散與丹參的系統研究以及常用中藥復方丹參、同仁堂大活絡丹活性成分的研究，并分別對西藏地產的瑞香狼毒的鎮痛和抗炎作用，大葉秦艽的抗潰瘍病作用，一枝蒿、唐古特青藍、掐國貝的抗炎作用，以及一枝蒿的鎮痛作用、訶子的抗氧化作用進行了研究。
    課題組在藥物篩選的整個過程中，相關技術水平得到全面提高，部分技術，包括樣品的制備和管理技術、篩選模型的建立、篩選方法的應用、活性樣品的評價技術等均達到了國際先進水平。親近閃爍檢測（SPA）技術、能量轉移熒光技術等一些國際先進的技術也在實際篩選過程中得到了應用。
    據介紹，該課題的科學性、先進性和創新性主要體現在：優化實施方案、加強學科交叉、促進優勢互補、調動全員潛力；以虛擬篩選技術作為輔助手段，聯合應用多種技術；開展藥物信息學研究，提高了藥物篩選水平；建立以疾病為核心的網點式篩選模式，提高了先導化合物的評價效率。截至目前，課題組已經建立了神經退行性疾病、糖尿病、血液性疾病治療藥物篩選模型組合，并堅持理論研究與技術研究相結合，提高了篩選水平。
    有關專家認為，該課題對新藥研發工作的開展和藥學學科的發展具有重要作用和影響：發現先導化合物和藥物候選物，直接促進創新藥物開發；提供技術服務，促進新藥發現，推動創新藥物開發；促進技術推廣，提高創新藥物研發意識；利用平臺技術開展相關研發工作；發表有關研究論文，豐富了藥學研究資料；對相關學科，諸如藥物化學、生物、植物化學、生物信息學等的影響和作用重大。

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