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    “在現有臨床應用的眼用制劑中，滴眼液占70%左右，軟膏劑占17.4%。但是，這些臨床常用的眼用制劑仍存在諸多不足，而近年來國內外涌現出的一些新技術應用于眼用制劑開發可解決部分問題。”日前，長春中醫學院藥學院制劑學教授、中國中醫藥科技交流中心的李超英教授在接受采訪時，對眼用制劑目前存在的問題以及國內外最新的研發進展進行了闡述。
    ■新技術幫助跨越障礙
    他說，滴眼液存在的主要問題是生物利用度較低，約95%的活性藥物會流失，藥效維持短，給藥頻繁，一般規定給藥3～5次/天，但實際應用時可多達10～20次/天，給藥劑量也不易控制，并且由于夜間給藥不便,使得藥理峰谷現象突出；而軟膏劑中的基質因其透明度和折光率的因素，可造成視野模糊。
    據李超英介紹，新型眼用制劑給藥系統因能長時間平穩地釋放藥物、減少給藥次數、消減峰谷現象、避免藥物流失、提高生物利用度、減少給藥劑量等，成為當前眼用制劑研發的主要趨勢。值得關注的是，國外科研人員正在采用超聲波、脈沖噴射等獨特的給藥技術來研制眼用制劑新型給藥系統。
    用超聲波實現非侵入給藥。眼給藥系統中一項新技術的應用，是將藥物經超聲波“振動”進眼內，這是一種非侵入性給藥技術。美國華盛頓醫學超聲研究所的實驗研究顯示，超聲振動可以將親水性物質更多地輸送到眼內。盡管在研究中，實驗動物的眼角膜上出現了一些小泡，但在治療結束后90分鐘內，這些小泡都會消失，對眼沒有結構性的損傷。
    用脈沖噴射技術突破給藥屏障。有些藥物即使已經被注射進眼內，可能仍無法穿透血-視網膜屏障。對此，斯坦福大學正在開發液體微噴射技術（liquid mi-crojets）。該項技術可將藥物直接輸送入視網膜血管。
    研究人員將他們開發的裝置稱為“蒸汽氣泡驅動的脈沖液體微噴射器”。這種裝置可以將藥物-電解質溶液以15微米寬，60米/秒的速度噴射進眼內。液體流可以穿透血管壁，穿透區只有60微米寬，不會對周圍的血管壁造成損傷。但存在的問題是，一次脈沖只能輸送很少量的藥物，對大多數疾病還達不到治療劑量。并且由于這種液體噴射器是手動裝置，多次脈沖又會增加血管受損的機會。對此，斯坦福大學的科研人員正在開發可以一次輸送大量藥物的噴射裝置。
    通過隱形眼鏡釋放藥物。新加坡生物工程和納米技術研究所的科研人員最近開發出一種多聚物制成的鏡片。即先將藥物和多聚物溶液混合，之后再進行聚合，從而形成透明的片材。藥物也可被包裹在多聚物納米微粒中，在鏡片制作之前將納米微粒分布在制作鏡片的材料中。通過改變納米微粒的大小，濃度以及結構，可以控制藥物釋放率，同時又不影響鏡片的透明度。佛羅里達大學的科學家也在用這種方法制作可釋放藥物的隱形眼鏡。研究小組目前已經開發出含有藥物微粒（治療青光眼的噻嗎洛爾和治療干眼癥的環孢素）的軟鏡片，其可以穩定地將藥物釋放到眼內。但這種可釋放藥物的隱形眼鏡價格非常高。
    ■重視眼用中藥開發
    據李超英教授介紹，雖然眼科藥物市場總量不大，但近年來增長迅速，市場份額不斷擴大。目前臨床正在研究和已注冊的眼用凝膠劑就已有十多種，包括鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠，阿昔洛韋眼用凝膠，小牛血去蛋白提取物眼用凝膠，重組牛堿性成纖維細胞生長因子（融合蛋白）眼用凝膠，環孢素眼用凝膠，妥布霉素眼用凝膠（在體凝膠），硝酸毛果蕓香堿眼用凝膠，牛磺酸眼用凝膠等。申請的相關專利有加替沙星外用及眼用凝膠制劑，阿奇霉素眼用凝膠，可滴眼用在體凝膠制劑及其制備方法，硝酸毛果蕓香堿眼用凝膠，環孢素眼用凝膠，左旋氧氟沙星眼用凝膠，硫酸阿托品眼用凝膠，左旋氧氟沙星外用及眼用凝膠制劑，無菌可滴眼用凝膠制劑及其制備方法等。由此也可以看出，眼用中藥新型給藥系統的開發比較薄弱。然而值得關注的是，近年來在國內醫藥市場中，眼用中成藥的表現可與化學藥平分秋色，甚至略占優勢。
    李超英教授認為，由于中成藥綜合療效好，副作用小，價格較低，在臨床應用中可能更符合眼疾患者的需求。因此，中藥眼用新型給藥系統具有廣闊的開發前景。 

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