白芍為味苦、酸、甘，性微寒，歸肝、脾經，具有養血柔肝、緩中止痛、斂陰收汗的功效，用于治療胸腹脅肋疼痛、瀉痢腹痛、自汗盜汗、陰虛發熱、月經不調、崩漏帶下等。

　　現代藥理研究發現，白芍含有多種化學成分，包括白芍苷、牡丹酚、白芍花苷，苯甲酸、揮發油、鞣質、淀粉、粘液質、β-谷甾醇和三萜類等。白芍具有多種生物活性，包括鎮痛、鎮靜、解痙、抗炎、抗菌、抗潰瘍、調節免疫、保肝、解毒、抗誘變與抗腫瘤等作用。

　　白芍還可養血柔肝止痛，適用于婦女肝血不足、沖任虧虛所致的月經不調、痛經及胎產諸病，有‘調經要藥’之稱。中醫認為婦女以血為本，常不足于血而有余之氣，若情志不遂，肝失條達，則肝氣橫逆，出現脅痛、抑郁等癥狀。古方‘逍遙散’中白芍配柴胡，就是以白芍養血以柔肝之體，配柴胡疏泄以順肝之性。

　　除了作為婦科疾病的常見用藥外，白芍也是出色的補血中藥材。著名的中藥方‘四物湯’將白芍與熟地、當歸、川芎同用，構成補血的要方，用于治療血虛諸證，無論寒熱皆可以加減應用。