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藥效快慢,要看劑型

作者: 石浩強    來源: 人民網-生命時報 2019-01-22

  藥物的劑型種類繁多,有口服的片劑、膠囊劑、口服液等,還有注射用針劑、外用貼劑、栓劑等。劑型不同,給藥途徑就會不同,藥物吸收速度也不盡相同。一般而言,藥物起效速度的快慢規律為:靜脈注射>吸入>舌下>直腸>肌肉注射>皮下注射>口服>經皮給藥。這其中,有幾點提示值得介紹給廣大讀者。


  靜脈注射起效最快。絕大部分的藥物需要被機體吸收進入血液循環后才能發揮藥效。對靜脈注射而言,藥物100%直接進入血液循環,劑量準確,起效最快。比如,對于高血壓危象、重度或極重度血壓升高的患者,可用亞寧定緩慢靜脈注射,降壓效果一般會在5分鐘內體現。


  直腸給藥速度很快。直腸給藥劑型一般為栓劑,指藥物通過肛門進入腸管后經腸黏膜吸收進入血液循環,在兒科較為多見。比如,兒童高燒(超過38.5℃)時可用退燒栓納肛治療,塞至距肛門口2厘米處即可,較為安全。前不久有媒體報道,某半歲幼兒發燒,采取中藥灌腸治療后出現了急性腎衰竭,讓人痛心不已!灌腸治療的起效速度更快,是將大量的液體藥物灌注進入腸道,經腸黏膜迅速吸收后進入血液循環。眾所周知,藥物大多需經肝、腎代謝與排泄,兒童正處在生長發育期,因此采用灌腸治療的風險更大。


  皮下注射速度很慢。肌肉注射的藥物通過結締組織擴散,經毛細血管吸收進入血液循環,起效的速度會慢于靜脈注射。但由于皮下組織的血管較少、血流速度較慢,藥物的吸收過程也較為緩慢,因而皮下注射的起效速度更慢一些,有時甚至比口服藥還慢。


  經皮給藥緩慢持久。這在皮膚科較為常用,藥物涂抹或貼在皮膚上被吸收,并通過表皮擴散至真皮層后,經毛細血管吸收后進入循環,一般起效較慢,但優點在于可避免肝臟的首過效應,延長藥物作用時間,當有不良反應出現時,也可迅速對癥治療。對于需要緩慢或長時間發揮藥效的藥物,經皮給藥是最為合適的給藥方式,如芬太尼透皮貼劑,72小時給藥1次,對于晚期癌痛的患者,其順應性良好。


  最后需要提醒,患者應嚴格遵照醫囑的給藥方式用藥,如需舌下含服的,不要錯誤地認為吞服比含服起效更快、吸收更好,以硝酸甘油為例,口服后生物利用度僅為8%,舌下含服則高達80%;還有呼吸科常用的塞托溴銨粉吸入劑,不要認為是膠囊就可以口服,該藥通過特殊裝置刺破膠囊后吸入給藥才能最大程度地發揮藥效。(上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院藥劑科副主任 石浩強)


(責任編輯:齊桂榕)

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